长春花碱对微管有何影响？长春花的特征是什么？
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长春花碱是一种双吲哚型生物碱。长春花碱主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使核分裂停止于中期。它与秋水仙碱相似，可引起核崩溃、呈空泡状式固缩。但它也作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的运转，使蛋白质的合成受抑制；它可通过抑制RNA综合酶的活力而抑制RNA的合成，将细胞杀灭于Gl期。抗肿瘤药物“长春碱”是以微管亚单元蛋白“微管蛋白”为作用目标的，其实际结合点和作用机制却不知道。研究人员已经确定了结合在一个“微管蛋白/蛋白”复合体中的“长春碱”的X―射线结构。“长春碱”在两个“微管蛋白”分子的连接处引入一个楔子，借助这个楔子干涉微管生产，反过来促进“微管蛋白”分子自我连接、形成螺旋形聚合体。阿尔法“微管蛋白”表面上的一个憎水槽既是“长春碱”的一个结合点，又是微管中分子间的一个接触点，所以可能是新型微管解聚药物的一个有吸引力的候选对象。
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长春花有哪些特征？
（郭耀宗）
长春花〔Catharanthusroseus（L.）G.Don〕别名雁来红。为夹竹桃科多年生草本或常绿亚灌木。原产南亚、非洲及拉丁美洲。主产于广东、广西、云南等地，在长江以南广有种植，浙江地区有大面积栽培。以茎、叶作为植物原料药。长春花茎叶中含有多种生物碱，如长春碱、长春新碱、酰基长春碱、长春花碱、长春多灵、长春里宁、阿马里新、鸭脚木碱、四氢鸭脚木碱、蛇根碱、派利文碱、冠狗牙花定、柳叶水甘草碱等。我国已从长春花茎叶中提得抗恶性肿瘤的有效成分：长春碱、长春新碱等，应用于临床。全草味微苦，性凉，有毒。有抗癌、降血压作用。用于治疗急性淋巴细胞性白血病、淋巴肉瘤、巨滤泡性淋巴瘤、高血压病等。
一、形态特征
株高60cm。全株无毛。茎直立，幼株红褐色。叶交互对生，长椭圆形或倒卵形，长3―7cm，宽1.5―3cm，顶端圆形，全缘或微波状。聚伞花序顶生或腋生，有花2―3朵；花萼5深裂；花冠紫红色或粉红色，高脚碟状，裂片5，向左旋卷；雄蕊5，着生于花冠筒中部之上，内藏；花盘为2片舌状腺体组成，心皮2，子房离生，花柱合生。O葵果2个，直立。种子无种毛，具颗粒状小瘤凸起（图17―3）。
图17―3 长春花形态图
1.植株 2.花 3.雌蕊 4.花冠展开示雄蕊 5.果
江浙地区尚栽培一变种白长春花〔C.roseus（L.）G.Don cv.Albus〕，也可入药。
二、生物学特性
长春花性喜温暖和稍干燥的气候，能耐干旱，但怕涝和怕严寒。江浙地区作一年生草本种植。
其生育周期约7―8个月，大致可分三个阶段：
（一）幼苗生长阶段
长春花原产热带地区，性喜高温环境，南京地区引种，幼苗期气温较低，生长缓慢。3月下旬气温升至10℃以上时播种，4月上、中旬陆续萌芽，出现一对子叶，10天后长出真叶，但以后30―40天内常呈1―2对真叶的小苗状态。
（二）旺盛生长阶段
6月上、中旬气温明显回暖（旬平均气温25℃），植株生长加快，长成4―5对真叶（13―17cm），子叶也已脱落，并于顶端开第一朵花，表明已进入生长旺季。花朵经5天脱落，开始结果。同时，主干叶腋间也陆续萌发新枝，并继续开花结果。此旺盛生长期可延续到9月。首批果实在8月逐步成熟，颜色转黑并开裂，种子陆续落地。
（三）停滞生长阶段
10月以后气温转凉，植株逐步停滞生长，所开花朵变小，结果也不易成熟，基部叶子部分脱落。此时如不收割，其生长时期可延至11月下旬，经重霜后被迫倒苗。
三、栽培技术
（一）选地整地
长春花对土壤要求不严，但以排水良好的肥沃地块为好，低洼积水地不宜栽种。南京采用高畦（畦高23cm，畦宽1.3―1.7m），整地时先施足基肥（厩肥、人粪、土杂肥等），再翻耕，耙平，开好排水沟，即可栽种。
（二）繁殖方法
大田生产以种子繁殖为主，虽可扦插，但不常用。种子繁殖又分育苗移栽或大田直播，前者应用较多，生长较好。
1.育苗
在4月上旬进行。畦面不宜太宽，一般1m左右，便于操作。整好的地块，要撒上一层细土，再用竹片刮平，使畦面充分平整，有利幼苗整齐生长。常用撒播法，播后覆上薄层稻草，并浇足水分，促使种子及早萌发。子叶出土后即可除去稻草；6月上、中旬苗长成3―4对真叶时，育苗地灌足水分，带土移栽大田。株行距南京一般23×27cm，杭州采用株距13―17cm，行距23―27cm。如在3月下旬用薄膜催苗，就可提前于5月下旬移栽。移栽时，根系太长，可适当修整，仅留3―6cm长。
2.直播
大田直播扎根深，但幼苗生长缓慢，易被早春滋生的杂草覆没。因此，下种时间可推迟一个月。为便于管理，常用条播，行距27cm左右，深度约3.5cm，种后遇雨，粘土地块会板结，影响萌发，可细耙一次。幼苗呈1―2对真叶时，即可开始分批疏苗定植。
（三）田间管理
1.中耕除草
直播地由于幼苗生长缓慢，要及时除草，这是生产成败的关键之一；进入旺盛生长阶段，再行中耕除草，有利植株封行。
2.施肥
各地根据肥源充裕程度，在育苗地及大田中施入适量基肥后，待大田苗高4cm（直播）和育苗定植活棵后，均可浇稀薄水粪，促进生长。植株封行前再酌施人粪尿1―2次。
3.排灌
高温多雨季节，应及时排除积水，降低水位，防止病害蔓延；天旱时，植株虽不易死亡，但轻则叶子卷曲，重则自下而上落叶，停滞生长，宜于傍晚开沟灌水或浇水，使旱情得以缓解，植株恢复正常生长。
4.摘心
为促使植株分叉增多加快，提高产量，可采用此法。摘心打顶从有3―4对真叶开始到8月中旬，常进行3次。
（四）病害及其防治
腐烂病
炎夏连续暴雨后，部分植株嫩头和茎秆会变黑倾倒，犹如开水烫过，如不切除，会蔓延全株，最终死亡。防治方法，实行轮作；在发病前加强排水系统管理。适施磷钾肥，增强抗病力，同时清除杂草，改善环境。生长期发现病株，则拔除，再喷射1∶1∶100波尔多液或50%托布津1000倍液防治。
四、采收与加工
（一）留种
长春花一般不专门留种，收割翻晒中脱落的种子足以扩大再生产，但质量无法保证。若劳力许可，从8月起分批摘取底层饱满成熟种子留种，较为理想。
（二）采收
当年9月下旬至10月上旬收获，用刀收割地上部分，采收时间宜选晴天进行。
（三）加工
先切除植株基部木质化硬茎，再切成长6cm的小段，然后摊晒。雨天移入室内晾开，经常翻动，防止霉烂。大面积生产最好建造烘房，及时烘干，避免损失。
全草晒至枝条发脆，一折即断就可。此时再打包并存放高燥处。
通常亩产干药草150―250kg。以茎叶身干、色黄绿、无霉变、无杂质，并拣去基部木质化茎为好。
长春花的药用价值
功用主治
凉血降压，镇静安神。用于高血压、火烫伤、恶性淋巴瘤、绒毛膜上皮癌、单核细胞性白血病。
①广州部队《常用中草药手册》：“镇静安神，平肝降压。治高血压。”
②《常用中草药彩色图谱》：“治疗何杰金氏病、恶性肿瘤。”
③《广西药植名录》：“治白血病，肺癌，绒毛膜上皮癌，淋巴肿瘤。”
用法与用量
内服：煎汤，10～25克；或提取物制成注射剂。
单方验方
1、治高血压：（1）长春花12克，g签草（目镜草）10克，决明子6克，菊花10克，每日1次，水煎服。（2）长春花、夏枯草、沙参各15克，水煎服。
2、治烧伤：长春花6-15克，水煎服；鲜品捣烂，外敷患处。
3、治何杰金病、白血病：长春花30克，莆葵子、喜树皮、板蓝根各45克，水煎调青黛0.5克服。
4、治烧烫伤：长春花30克，毛冬青根皮60克，水煎，汤调鸡蛋清拌匀，外涂患处，干则再涂。
5、治腮腺炎：长春花15克，煎水分2次服；部分药汤加青黛2克搅匀敷患处，干则再敷。
6、治白血病：长春花6~15克，水煎服。
7、治肺癌：长春花6~15克，水煎服。
本品内服常用量全草10-15克。外用适量。
临床应用
用硫酸长春碱治疗何杰金氏病22例，淋巴肉瘤11例，恶性网状细胞增生、蕈样霉菌病、白血病、绿色瘤、纵隔肿瘤各1例，网状细胞肉瘤6例。绝大多数病例均经病理活检或血液系统检查证实。结果获完全消失4例，显效15例，有效12例，无效6例，恶化3例，不详3例。副作用：部分病例有肌痛或麻木感，食欲减退，恶心呕吐等。用药剂量一般小于每公斤体重0.6毫克。有些病例在用维持量时或停药后2～3周又趋复发。本品对恶性淋巴瘤疗效显著，疗效出现快，不需重复注射，副作用不大。用硫酸长春新碱治疗急性淋巴性白血病5例，亚急性淋巴白血病1例，急性粒细胞白血病2例，亚急性粒缎胞性白血病1例，淋巴肉瘤10例。临床获完全缓解或完全消失的计有淋巴白血病2例，淋巴肉瘤1例；显效的为淋巴白血病3例，淋巴肉瘤1例。
药理分析
药代动力学体内过程：长春碱在消化道内吸收不规律，故不用口服给药，静脉注射后数分钟即离开血液，在1小时内绝大部分集中在肝脏；长春花的生物碱主要由肝脏排至胆道系统而进入肠道，只有5%出现在尿中。
药理作用
1、抗肿瘤作用
从长春花植物中分离出的生物碱，多具抗肿瘤作用，其中以长春碱、长春新碱最有价值，己应用于临床。两者化学结构极相似，但抗瘤谱不尽相同，两药间无交叉抗药性。长春碱主要用于何杰金氏病、绒毛膜癌（对氨甲喋呤已产生抗药者，则需用较大剂量）；此外，对淋巴肉瘤、蕈样霉菌病（Mycosisfungoides）、白血病、横纹肌软骨瘤、黑色素瘤、精母细胞瘤、畸胎瘤、星形细胞瘤、网织细胞肉瘤、癌（胸、肺、口腔、胃、结肠、直肠、卵巢、颈部、子宫、膀胱、肾等部位）等的抗肿瘤作用还需进一步肯定。
这些生物碱能降低脱氧核糖核酸与核糖核酸及蛋白质的合成，抑制细胞有丝分裂，使中止于中期，表现为细胞毒（对正常骨髓、毛囊上皮均有抑制作用，使白细胞降低，脱发；但对红细胞、口腔和胃肠道粘膜、部分肝切除大鼠的肝再生则无影响）。
长春碱的作用如一个阳离子与多种蛋白产生沉淀，与Ca 相似。国产长春花总碱的一部分Ac-875，用20-40mg/kg对小鼠艾氏腹水癌及腹水型肝癌均有明显抑制作用，用10mg/kg对大鼠腹水型吉田肉瘤也有较好的疗效。长春碱对艾氏腹水癌细胞本身无破坏作用，但能延长小鼠寿命。
2、降压作用
总碱静脉注射，对麻醉猫、兔均有降压作用，血压下降速度快，与萝芙木总碱制剂的缓慢降压不同，且在降压同时伴有呼吸加深，幅度变大现象;切断迷走神经或用阿托品不影响其降压效果。从长春花中分离得针状或小棒状无色生物碱结晶、静脉注射1.5-4mg/kg，对麻醉猫、犬、兔等均有显著降压作用，降压持续约1小时后才恢复或接近原来水平；剂量大于4mg/kg时，血压下降剧烈可致死亡，无快速耐受现象，用阻断腹主动脉血流，引起急性肾原性高血压，生物碱不但能取消其l压作用，并且能使血压降至原水平之下。总碱还有扩张冠状血管的作用（属于解痉性神经节阻断剂）。
3、降血糖作用
国外民间用长春花叶及全植物治疗糖尿病，从长春花中分离出Vindoline、Leurosine、Lochnerine、Catharanthine、Tetrahydroalstonine、Vindolinine均有不同程度的降血糖作用，开始较缓慢，但较持久。叶的水提取物对正常及四氧嘧啶引起糖尿病的兔、狗亦能降低血糖。
4、利尿作用
Vindolinine等对盐水负荷的大鼠有利尿作用。
5、其他作用
总碱对离体子宫与肠管无兴奋作用，大剂量对离体心脏有抑制作用，国外介绍子宫出血时可作止血剂，其根可作流产用。其所有生物碱部分均有不同程度的抗菌作用。苏联产Vinca分钟orL.中提得的Vinca分钟具有降压作用，不表现镇静，对子宫、肠管平滑肌有兴奋作用。从VincaerectaRgl.EtSchmach中提得的Ervamidine具有镇静、降压作用，并表现中枢性肌肉松弛，Vincarin有显著的镇静作用。
不良反应及治疗
应用长春碱后，多有不同程度的白细胞下降，部分病例下降较显著，停药后1-2周后才恢复正常，因此每次注射前应检查白细胞数，如低于4000即使间隔已达1周仍不宜进行注射，须待恢复到4000以上再可注射，对红细胞、血小板影响较少。少数病人用药后可有食欲轻度下降及其他胃肠道反应（恶心、呕吐、便秘等），部分病人出现神经系统症状，如失眠、头晕、暂时性精神抑制、感觉异常、深部腱反射消失，此外尚有口腔粘膜炎、尿潴留、窦性心动过速等；对动物骨髓及淋巴组织有明显抑制作用，精子形成障碍，肠粘膜浮肿，肠上皮细胞变性坏死，大量长期应用可出现肝细胞萎缩。对静脉有一定的刺激性，注射部位可有暂时疼痛，如漏出皮下，可引起局部坏死。长春新碱的临床毒性，主要表现在神经系统，感觉异常（四肢麻木、刺痛），深部腱反射消失，全身软弱、运动障碍、声嘎、眼睑下垂、复视，此外尚有便秘、肌肉疼痛、腹痛（绞痛式）。大约有20%的病人表现脱发，出现一般副作用不影响治疗，个别病例出现较严重的副作用，需暂时停药。末梢神经损害现象多出现在6-10周后，停药后复原甚慢。注射可引起发热，一般3天内下降至正常。此剂对造血系统亦有一定的抑制作用，用药2-4周时，血红蛋白、血小板和白细胞数降到最低、以后随病情好转而上升，但和其他抗癌药物比较则抑制作用较小。对静脉亦有刺激性，故静注时不可漏出皮下。
剂量与用法
静注或静滴，每次0.02～0.04mg/kg，成人1次量不超过2mg，1次/周，疗程量为10～20mg。本药不可作肌内、皮下或鞘内注射。胸腹腔内注射1～3mg/次，用生理盐水20～30ml稀释。
副作用
1、神经系统毒性：主要表现为四肢麻木、感觉异常、全身乏力、腱反射消失、肌肉疼痛、还可致便秘、麻痹性肠梗阻、颅神经麻痹等。
2、可致脱发，偶见发热、恶心、呕吐等。
3、静脉注射可致血栓性静脉炎。如漏出血管外，可致局部组织坏死及持续性疼痛。
长春花碱为什么能治疗癌症？
长春花碱对微管的作用是什么
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皇子jz1LV.4
长春花碱是一种双吲哚型生物碱。长春花碱主要抑制微管蛋白的聚合，而妨碍纺锤体微管的形成，使核分裂停止于中期。它与秋水仙碱相似，可引起核崩溃、呈空泡状式固缩。但它也作用于细胞膜，干扰细胞膜对氨基酸的运转，使蛋白质的合成受抑制；它可通过抑制RNA综合酶的活力而抑制RNA的合成，将细胞杀灭于Gl期。抗肿瘤药物“长春碱”是以微管亚单元蛋白“微管蛋白”为作用目标的，其实际结合点和作用机制却不知道。研究人员已经确定了结合在一个“微管蛋白/蛋白”复合体中的“长春碱”的X―射线结构。“长春碱”在两个“微管蛋白”分子的连接处引入一个楔子，借助这个楔子干涉微管生产，反过来促进“微管蛋白”分子自我连接、形成螺旋形聚合体。阿尔法“微管蛋白”表面上的一个憎水槽既是“长春碱”的一个结合点，又是微管中分子间的一个接触点，所以可能是新型微管解聚药物的一个有吸引力的候选对象。
