舒巴坦钠有哪些药理作用？头孢哌酮钠舒巴坦钠注射剂的特点是什么？
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头孢哌酮钠结构图舒巴坦钠结构图 药品名称】 通用名称：注射用头孢哌酮钠舒巴坦 汉语拼音：zhusheyongtoutongnashuba
【成 份】 头孢哌酮钠与舒巴坦钠
【性 状】 本品为白色或类白色的粉末
【适 应 症】用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染、败血症、脑膜炎、皮肤软组织感染、骨骼及关节感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病及其他生殖系统感染。
【规 格】 1.0g
【用法用量】静脉滴注。先用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液适量溶解，然后再用同一溶媒稀释至50～100ml供静脉滴注，滴注时间为30～60分钟。1．成人：常用量一日2～4g，严重或难治性感染可增至一日8g。分等量每12小时静脉滴注1次。舒巴坦每日最高剂量不超过4g。2．儿童：常用量一日40～80mg/kg，等分2～4次滴注。严重或难治性感染可增至一日160mg/kg。等分2～4次滴注。新生儿出生第一周内，应每隔12小时给药1次。舒巴坦每日最高剂量不超过80mg/kg。
【不良反应】 （1）主要为胃肠道反应，如稀便或轻度腹泻、恶心、呕吐等。（2）过敏反应：斑丘疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、药物热。这些过敏反应易发生在有过敏史，特别是对青霉素过敏的患者中。（3）血液系统：中性粒细胞减少症、血红蛋白减少、血小板减少、低凝血酶原血症、嗜酸性粒细胞增多等。（4）实验室检查：丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素增高，尿素氮或肌酐升高，多呈一过性。（5）其他反应：头痛、发热、寒战、注射部位疼痛及静脉炎、菌落失调等。
【禁 忌】 对本品或头孢菌素类过敏患者禁用。
【作用类别】
【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物实验中没有发现本品对生殖能力和胎儿的损害，但在人类中尚缺乏足够的对照研究资料。因此孕妇应慎用，只有在明确指征时使用本品。头孢哌酮和舒巴坦能少量分泌到母乳中，因此哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】 本品已被有效地用于婴儿感染的治疗。但对早产儿和新生儿尚未进行过广泛的研究，因此本品在用于新生儿和早产儿前必须权衡利弊后谨慎应用。
【老年用药】 老年人呈生理性的肝、肾功能减退，因此应慎用本品并需调整剂量。
【注意事项】 （1）对青霉素类抗生素过敏患者慎用。（2）如应用本品时，一旦发生过敏反应，需立即停药。如发生过敏性休克，需立即就地抢救，予以肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。（3）肝、肾功能减退及严重胆道梗阻的患者，使用本品时需调整用药剂量与给药间期，并应监测血药浓度。（4）部分病人用本品治疗可引起维生素K缺乏和低凝血酶原血症，用药期间应进行出血时间、凝血酶原时间监测。 同时应用维生素K1可防止出血现象的发生。（5）在使用本品进行较长时间治疗时，应定期检查患者肝、肾、血液等系统功能。对于新生儿，尤其是早产儿 和其他婴儿特别重要。同时也应防止引起二重感染。（6）患者在应用本品时应避免饮用含有酒精的饮料。也应避免如鼻饲等胃肠外给予含酒精成分的高营养制剂（7）与氨基糖苷类抗生素联合应用时，应注意监测肾功能变化。（8）对诊断的干扰：用硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性反应，直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性反应。产妇临产前应用本品，新生儿此试验亦可为阳性。偶有碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。
【药理作用】本品对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、枸橡酸杆菌属等肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有良好抗菌作用。流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品高度敏感。本品对各组链球菌、肺炎球菌亦有良好作用，对葡萄球菌（甲氧西林敏感株）仅具中度作用。头孢哌酮对多数革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌有良好作用。头孢哌酮主要抑制细菌细胞壁的合成。舒巴坦本身抑菌作用较弱，是一种竞争性、不可逆的β内酰胺酶抑制药，与头孢哌酮联合应用后，可增加头孢哌酮抵抗多种β内酰胺酶降解的能力，对头孢哌酮产生明显的增效作用
【药代动力学】 静脉注射本品 (1g头孢哌酮，1g舒巴坦) 5分钟后，头孢哌酮和舒巴坦的平均血药峰浓度（Cmax）分别为236.8mg/L和130.2mg/L，蛋白结合率分别为70%~93%和38%，血消除半衰期（t1/2β）分别为1.7小时和1小时。广泛分布于体内各组织体液中，包括胆汁、皮肤、阑尾、输卵管、卵巢、子宫等。该药主要经肾排泄，所给剂量的约25%头孢哌酮和84%舒巴坦随尿排泄，余下的大部分头孢哌酮经胆汁排泄。多次给药后两种成分的药动学参数无明显变化，每8~12小时给药1次未发现药物蓄积作用。
注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠的特点?
注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠
开放分类： 药物、化学、药品、医药、化学药品
通用名： 注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠
曾用名：
英文名： CEFOPERAZONE SODIUM AND SULBACTAM SODIUM FOR INJECTION
拼音名： ZHUSHEYEYONG TOUBAOPAITONGNA SHUBATANNA
本品为头孢哌酮钠与舒巴坦钠（1：1）均匀混合的无菌粉末。
药品类别： 头孢菌素及碳青霉烯类
适应症：用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、腹膜炎、胆囊炎、胆管炎和其他腹腔内感染、败血症、脑膜炎、皮肤软组织感染、骨骼及关节感染、盆腔炎、子宫内膜炎、淋病及其他生殖系统感染。
性状： 本品为白色或类白色的粉末。
药理毒理：本品对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、枸橼酸杆菌属等肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有良好抗菌作用。流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品高度敏感。本品对各组链球菌、肺炎球菌亦有良好作用，对葡萄球菌（甲氧西林敏感株）仅具中度作用。头孢哌酮对多数革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌有良好作用。头孢哌酮主要抑制细菌细胞壁的合成。舒巴坦本身抑菌作用较弱，是一种竞争性、不可逆的β内酰胺酶抑制药，与头孢哌酮联合应用后，可增加头孢哌酮抵抗多种β内酰胺酶降解的能力，对头孢哌酮产生明显的增效作用。
药代动力学：静脉注射本品（1g头孢哌酮，1g舒巴坦）5分钟后，头孢哌酮和舒巴坦的平均血药峰浓度（Cmax）分别为236.8mg/L和130.2mg/L，蛋白结合率分别为70%～93%和38%，血消除半衰期（t1/2b）分别为1.7小时和1小时。广泛分布于体内各组织体液中，包括胆汁、皮肤、阑尾、输卵管、卵巢、子宫等。该药主要经肾排泄，所给剂量的约25%头孢哌酮和84%舒巴坦随尿排泄，余下的大部分头孢哌酮经胆汁排泄。多次给药后两种成分的药动学参数无明显变化，每8～12小时给药1次未发现药物蓄积作用。
用法用量： 静脉滴注。先用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液适量溶解，然后再用同一溶媒稀释至50～100ml供静脉滴注，滴注时间为30～60分钟。1．成人：常用量一日2～4g，严重或难治性感染可增至一日8g。分等量每12小时静脉滴注1次。舒巴坦每日最高剂量不超过4g。2．儿童：常用量一日40～80mg/kg，等分2～4次滴注。严重或难治性感染可增至一日160mg/kg。等分2～4次滴注。新生儿出生第一周内，应每隔12小时给药1次。舒巴坦每日最高剂量不超过80mg/kg。
不良反应： 1．主要为胃肠道反应，如稀便或轻度腹泻、恶心、呕吐等。2．过敏反应：斑丘疹、荨麻疹、嗜酸性粒细胞增多、药物热。这些过敏反应易发生在有过敏史，特别是对青霉素过敏的患者中。3．血液系统:中性粒细胞减少症、血红蛋白减少、血小板减少、低凝血酶原血症、嗜酸性粒细胞增多等。4．实验室检查：丙氨酸氨基转移酶、门冬酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素增高，尿素氮或肌酐升高，多呈一过性。5．其他反应：头痛、发热、寒战、注射部位疼痛及静脉炎、菌落失调等。
禁忌症： 对本品或头孢菌素类过敏患者禁用。
注意事项： 1．对青霉素类抗生素过敏患者慎用。2．如应用本品时，一旦发生过敏反应，需立即停药。如发生过敏性休克，需立即就地抢救，予以肾上腺素、保持呼吸道通畅、吸氧、糖皮质激素及抗组胺药等紧急措施。3．肝、肾功能减退及严重胆道梗阻的患者，使用本品时需调整用药剂量与给药间期，并应监测血药浓度。4．部分病人用本品治疗可引起维生素K缺乏和低凝血酶原血症，用药期间应进行出血时间、凝血酶原时间监测。同时应用维生素K1可防止出血现象的发生。5．在使用本品进行较长时间治疗时，应定期检查患者肝、肾、血液等系统功能。对于新生儿，尤其是早产儿和其他婴儿特别重要。同时也应防止引起二重感染。6．患者在应用本品时应避免饮用含有酒精的饮料。也应避免如鼻饲等胃肠外给予含酒精成分的高营养制剂。 7．与氨基糖苷类抗生素联合应用时，应注意监测肾功能变化。8．对诊断的干扰：用硫酸铜法进行尿糖测定时可出现假阳性反应，直接抗球蛋白(Coombs)试验阳性反应。产妇临产前应用本品，新生儿此试验亦可为阳性。偶有碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶、血清门冬氨酸氨基转移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。
孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验中没有发现本品对生殖能力和胎儿的损害，但在人类中尚缺乏足够的对照研究资料。因此孕妇应慎用，只有在明确指征时使用本品。头孢哌酮和舒巴坦能少量分泌到母乳中，因此哺乳期妇女应慎用。
儿童用药： 本品已被有效地用于婴儿感染的治疗。但对早产儿和新生儿尚未进行过广泛的研究，因此本品在用于新生儿和早产儿前必须权衡利弊后谨慎应用。
老年患者用药： 老年人呈生理性的肝、肾功能减退，因此应慎用本品并需调整剂量。
药物相互作用：1．与氨基糖苷类抗生素（庆大霉素和妥布霉素）联合应用对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同作用。但本品与氨基糖苷类抗生素之间存在物理性配伍禁忌，因此两种药液不能直接混合。如需联合使用，可按顺序分别静脉注射这两种药物。注射时应使用不同的静脉输液管，或在注射间期，用另一种已获批准的稀释液充分冲洗先前使用过的静脉输液管。此外，应尽可能延长两种药物给药的间隔时间。2．与下列药物同时应用时，可能引起出血：抗凝药肝素，香豆素或茚满二酮衍生物、溶栓药、非甾体抗炎镇痛药（尤其阿司匹林、二氟尼柳或其他水杨酸制剂）及磺吡酮等。3．本品与复方乳酸钠注射液或盐酸利多卡因注射液混合后出现配伍禁忌。因此应避免在初步溶解时使用该溶液，但可采用两步稀释法。即先用灭菌注射用水进行初步溶解，然后再用复方乳酸钠注射液或盐酸利多卡因注射液作进一步稀释，从而得到能够相互配伍的混合药液。4．与下列药物注射剂也有配伍禁忌：多西环素、甲氯芬酯、阿马林(缓脉灵)、盐酸羟嗪(安太乐)、普鲁卡因胺、氨茶碱、丙氯拉嗪、细胞色素C、喷他佐辛(镇痛新)、抑肽酶等。
药物过量：
贮藏： 密闭，在凉暗干燥处保存
注射用头孢噻肟钠舒巴坦钠的药代动力学
肌肉注射本品1.5g（头孢噻肟1g、舒巴坦0.5g）30分钟后，血药峰浓度分别为25mg／L和13mg／L。静脉滴注本品1.5g5分钟后的血药峰浓度分别为102mg／L和30mg／L。头孢噻肟与舒巴坦的血浆蛋白结合率分别约为38%和38%，二者的血浆蛋白结合率极为相近，血消除半衰期（t1／2β）分别为1.5小时和1.0小时。舒巴坦注射24小时后85%以原型自尿中排出。头孢噻肟在体内约50%代谢为仍有抗菌活性的去乙酰头孢噻肟，约80%的给药量经肾排泄，其中约50%～60%为原形药，10%～20%为去乙酰头孢噻肟，头孢噻肟经胆汁排泄甚少，约为给药量的0.01%～O.1%。丙磺舒可使头孢噻肟的肾清除减少5%，t1／2β延长45%。头孢噻肟和舒巴坦广泛分布于全身各种组织和体液中。包括支气管分泌物、中耳溢液、心包液、胸腔积液、脓胸脓液、腹水、胆囊壁、胆汁和尿液。即使在炎症情况下，进入脊液的含量也已能够达到大多数病原菌的治疗水平。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环，少量可进入乳汁。使用本品后头孢噻肟与舒巴坦之间未见有任何药代动力学相互作用。
“头孢哌酮钠舒巴坦钠”与“头孢哌酮舒巴坦”的 区别是 什么
头孢哌酮舒巴坦是头孢哌酮和舒巴坦两种混合的复合抗生素，可以按不同比例配，一般用来做皮试。头孢哌酮钠舒巴坦钠就是头孢哌酮的钠盐和舒巴坦的钠盐的混合，作用和头孢哌酮舒巴坦类似。钠盐的作用通常就是调整pI，在生理pH条件下呈电中性利于吸收，同时也有减少刺激的作用。当然，加钠盐不是唯一的办法，比较好的还有加各种官能团，比如阿司匹林效果就比水杨酸钠要好，这个要根据不同药物进行不同的改进
