奥利司他会有副作用吗?奥利司他胶囊服用后会有不良反应吗?

奥利司他有什么副作用?  奥利司他胶囊服用后不良反应大吗?

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由于篇幅的左右,本文仅截取了部分使用报告,并不作为选择该产品的依据,获取更多信息,请遵医嘱。
一,奥利司他是什么。
奥利司他(orlistat)是一种脂肪酶抑制剂,通过抑制膳食脂肪的吸收而起作用。
奥利司他的化学结构是:(S)-2-甲酰氨基-4-甲基-戊酸(S)-1-[[(2S,3S)-3-己基-4-氧代-2-氧烷基]甲基]-十二烷基酯。其经验公式为C29H53NO5,分子量为495.7。它是一个含有四个手性中心的非对映体分子,在乙醇中在529nm处具有负旋光。

奥利司他是一种白色到灰白色的结晶粉末。奥利司他几乎不溶于水,易溶于氯仿,极易溶于甲醇和乙醇。奥利司他在生理pH范围内没有pKa。
二,奥利司他的临床药理学
1,作用机制
奥利司他是一种可逆的脂肪酶抑制剂。它通过与胃和胰腺脂肪酶活性丝氨酸残基形成共价键,在胃和小肠内腔发挥治疗作用。因此,失活酶无法将以甘油三酯形式存在的膳食脂肪水解成可吸收的游离脂肪酸和单甘油脂。由于未消化的甘油三酯不被吸收,由此产生的热量不足可能对控制体重有积极作用。因此,活性不需要药物的全身吸收。在推荐的治疗剂量120毫克,一天三次,奥利司他抑制饮食脂肪吸收约30%。

2,药代动力学
吸收
全身暴露于奥利司他是最小的。口服360 mg 14C奥利司他后,血浆放射性在大约8小时达到峰值;完整奥利司他的血浆浓度接近检测限(<5ng/mL)。在涉及监测血浆样本的治疗研究中,血浆中完整奥利司他的检测是零星的,浓度很低(<10 ng/mL或0.02mM),没有积累的迹象,并且符合最小吸收。
在对雄性大鼠口服150和1000 mg/kg/天和雄性狗口服100和1000mg/kg/天的研究中,评估了完整奥利司他的平均绝对生物利用度,发现大鼠和狗分别为0.12%、0.59%和0.7%、1.9%。
分配
奥利司他在体外与血浆蛋白的结合率>99%(脂蛋白和白蛋白是主要的结合蛋白)。奥利司他最低限度地分成红细胞。
新陈代谢
根据动物实验数据,奥利司他的代谢可能主要发生在胃肠道壁。根据肥胖患者口服14C奥利司他质量平衡研究,两种代谢物M1(4-员内酯环水解)和M3(M1具有N-甲酰亮氨酸部分裂解)约占血浆总放射性的42%。M1和M3具有开放的b-内酯环和极弱的脂肪酶抑制活性(分别比奥利司他低1000倍和2500倍)。鉴于这种低抑制活性和治疗剂量下的低血浆水平(M1和M3分别在给药后2至4小时平均26ng/mL和108ng/mL),这些代谢物在药理学上被认为无关紧要。初级代谢物M1的半衰期较短(约3小时),而次级代谢物M3的消失速度较慢(半衰期约13.5小时)。在肥胖患者中,稳态血浆中M1(而不是M3)的水平与奥利司他剂量成比例增加。
消除
在正常体重和肥胖受试者单次口服360毫克14C奥利司他后,未吸收药物的粪便排泄被发现是主要的消除途径。奥利司他及其M1和M3代谢物也受到胆汁排泄的影响。大约97%的放射性物质被排泄在粪便中;83%的放射性物质被发现是未改变的奥利司他。总放射性的累积肾排泄量小于360mg14C奥利司他剂量的2%。达到完全排泄(粪便加尿液)的时间为3-5天。奥利司他在正常体重和肥胖人群中的分布相似。根据有限的数据,奥利司他的半衰期在1到2小时之间。
特殊人群
由于药物的吸收量很小,没有对特殊人群(老年人、不同种族、肾和肝功能不全患者)进行研究。

儿科
奥利司他及其代谢物M1和M3的血浆浓度与在相同剂量水平下的成人血浆浓度相似。奥利司他组和安慰剂组每日粪便脂肪排泄量分别占膳食摄入量的27%和7%。
药物相互作用

在对30名正常体重受试者进行的多剂量研究中,奥利司他和40克酒精(例如,大约3杯葡萄酒)的合用不会导致酒精药代动力学、奥利司他药效学(粪便脂肪排泄)或奥利司他全身暴露的改变。
环孢素
奥利司他和环孢素药物相互作用研究的初步数据表明,当奥利司他与环孢素合用时,环孢素血浆水平降低(见警告)。
地高辛
在12名体重正常的受试者中,每天三次服用120毫克的奥利司他,持续6天,奥利司他没有改变单剂量地高辛的药代动力学。
脂溶性维生素补充剂及类似物
一项药代动力学相互作用研究表明,与西尼可合用时,β-胡萝卜素补充剂的吸收减少了30%。奥利司他抑制维生素E醋酸盐补充剂的吸收约60%。奥利司他对补充维生素D、维生素A和营养性维生素K吸收的影响目前尚不清楚。
格列本脲
在12名体重正常的受试者中,奥利司他每天三次服用80毫克,持续5天,奥利司他没有改变格列本脲的药代动力学或药效学(降低血糖)。

左旋甲状腺素
据报道,与奥利司他和左旋甲状腺素联合治疗的患者在上市后出现甲状腺功能减退(见不良反应:其他临床研究或上市后监测)。同时服用奥利司他和左旋甲状腺素的患者应监测甲状腺功能的变化。左甲状腺素和奥利司他至少间隔4小时。
硝苯地平(缓释片)
在17名体重正常的受试者中,每天三次服用奥利司他 120mg,持续6天,奥利司他没有改变硝苯地平(缓释片)的生物利用度。
口服避孕药
在20名正常体重的女性受试者中,口服避孕药120毫克,每天三次,持续23天,其抑制排卵的作用没有改变。
苯妥英钠
在12名体重正常的受试者中,每天三次服用奥利司他 120 mg,持续7天,奥利司他没有改变单剂量300 mg苯妥英钠的药代动力学。
普伐他汀
在一项24名体重正常、轻度高胆固醇血症患者的双向交叉研究中,奥利司他每天三次服用120毫克,持续6天,奥利司他不影响普伐他汀的药代动力学。
华法林
在12名正常体重的受试者中,每天三次服用120毫克奥利司他 16天,华法林的药代动力学(R-和S-对映体)或药效学(凝血酶原时间和血清因子VII)均未发生任何变化。虽然低羧化骨钙素(维生素K营养状态的一个标志物)在服用奥利司他后没有改变,但服用奥利司他的受试者的维生素K水平往往下降。因此,由于奥利司他可能会降低维生素K的吸收,服用长期稳定剂量华法林的患者在服用奥利司他后,应密切监测凝血参数的变化。
致癌、突变、生育障碍
大鼠和小鼠的致癌性研究表明,奥利司他在剂量分别高达1000毫克/千克/天和1500毫克/千克/天时没有致癌性。对于小鼠和大鼠,这些剂量是以总药物相关物质的浓度-时间曲线下面积计算的每日人体剂量的38倍和46倍。
奥利司他在Ames试验、哺乳动物前向突变试验(V79/HPRT)、体外人外周血淋巴细胞破细胞生成试验、体外培养大鼠肝细胞DNA合成试验(UDS)和体内小鼠微核试验中均未检测到致突变或遗传毒性活性。

在生育和生殖研究中,给大鼠400毫克/千克/天的剂量,奥利司他没有明显的不良反应。这一剂量是按人体表面积(mg/m2)计算的每日人体剂量的12倍。
怀孕
致畸作用:妊娠B类。
对大鼠和家兔进行了剂量高达800mg/kg/天的致畸性研究。两项研究均未显示胚胎毒性或致畸性。这一剂量分别是按大鼠和兔子体表面积(mg/m2)计算的每日人体剂量的23倍和47倍。
在大鼠致畸研究的中、高剂量组中,脑室扩张的发生率增加。这些剂量分别是中剂量和高剂量水平下人体表面积(mg/m2)计算的每日剂量的6倍和23倍。这一发现在另外两个类似剂量的大鼠致畸学研究中没有再现。
目前还没有对孕妇服用奥利司他进行充分和良好的对照研究。由于动物生殖研究并不总是能预测人类的反应,因此不建议在怀孕期间使用奥利司他。
哺乳期母亲
目前尚不清楚奥利司他是否在母乳中分泌。因此,哺乳期妇女不应服用西尼可。

剂量反应关系
用一个简单的最大效应(Emax)模型来定义奥利司他日剂量与粪便脂肪排泄量之间的剂量-反应曲线,作为胃肠道脂肪酶抑制的代表。剂量-反应曲线显示,每天高达400毫克的剂量有一个陡峭的部分,随后是高剂量的平台。在剂量大于120毫克的情况下,一天三次,效果增加的百分比很小。
临床研究
观察流行病学研究已确定肥胖和内脏脂肪与心血管疾病、2型糖尿病、某些癌症、胆结石、某些呼吸系统疾病和总死亡率增加之间的关系。这些研究表明,如果保持体重减轻,可能会对肥胖患者产生健康益处,这些患者已经或有可能发展成与体重相关的共病。这个

奥利司他对肥胖相关的发病率和死亡率的长期影响尚未确定。
在为期4年的XENDOS研究和7个长期(1-2年)多中心、双盲、安慰剂对照临床试验中,评估了奥利司他对体重减轻、体重维持和体重恢复的影响,以及对一些共病(如2型糖尿病、血脂、血压)的影响。在治疗的第一年,为期2年的研究评估了体重的减轻和维持。在治疗的第二年,一些研究评估了持续的体重减轻和体重维持,其他研究评估了奥利司他对体重恢复的影响。这些研究包括2800名接受奥利司他治疗的患者和1400名接受安慰剂治疗的患者。大多数患者有肥胖相关的危险因素和合并症。在包括3304名患者的XENDOS研究中,除了体重管理外,还评估了2型糖尿病的发病时间。在所有这些研究中,奥利司他和安慰剂治疗分别指奥利司他加饮食和安慰剂加饮食治疗。
在减肥和保持体重期间,向所有患者推荐均衡、低热量的饮食,其目的是使热量摄入减少约20%,并从脂肪中提供30%的热量。此外,所有患者都接受了营养咨询。
一年结果:体重减轻、体重维持和危险因素
在开始治疗的2周内观察到体重减轻,并持续6至12个月。
五项临床试验的汇总数据表明,在意向治疗人群中,从随机分组到治疗6个月和1年结束的总平均体重减轻量,接受奥利司他治疗的患者分别为12.4磅和13.4磅,接受安慰剂治疗的患者分别为6.2磅和5.8磅。在为期4周的安慰剂导入期内,同样的患者也观察到额外的5-6磅体重减轻。在完成1年治疗的患者中,57%接受奥利司他治疗的患者(每天三次服用120毫克)和31%接受安慰剂治疗的患者至少减掉了基线体重的5%。

三、各国版本
奥利司他在国内的版本主要有艾丽、雅塑、碧生源,效果稳定,缺点是价格较许多国家偏高。
替代版本有:印度版,泰版,日版,韩版等,其中印度版本和泰国版本价格低廉,得益于其专利、人工成本等,更多渠道请咨询楼主。

 奥利司他胶囊服用后不良反应大吗?

药物不良反应,轻者呕吐,腹泻,重者记忆力受损、意识模糊、头晕、视觉异常,情绪不稳、妄想、产生幻觉等症状。要想安全就不能用药物以及内服类的其它产品,我试过很多很多,唯一安全效果又比较理想的就是芙颜修精油,运动后按摩就可以。

奥利司他胶囊减肥管用吗?安全吗?会不会有很大副作用?

不少朋友有去疤痕的需求,想知道去疤痕医院大概多少钱?如果是激光的话,通常一平方厘米花费1千5至4千元左右,具体的费用要看疤痕的类型以及大小,如果疤痕面积大,所需费用肯定多。相反病变浅、面积小的

奥利司他胶囊减肥管用吗?安全吗?奥利司他是国家相关部门批准的正规减肥药物,减肥肯定是管用的,但主要更适合肥胖、体重超重的大基数人群,减肥原理下文会详细介绍,看起来也没有大问题。不过,奥利司他减肥药是有副作用的,长期大量吃会造成肝肾损伤。

奥利司他胶囊减肥药的真相大揭秘

首先来看看奥利司他的减肥原理:

奥利司他是一种胃肠道脂肪酶抑制剂,可以让肠道中消化脂肪的酶失去活性,这样可以阻断消化道吸收脂肪,这样脂肪会在消化道中水解为脂肪酸、甘油,身体不能吸收的脂肪,就通过粪便排出去,基本上吃了药的48小时内,就可以看到脂肪被排出来。也就是这样达到控制体重的效果的。

但其实仅靠吃奥利司他减肥效果不佳

如果大家今天不吃饭,或者不吃大鱼大肉的食物,那么你也不需要吃药,另外我们每天饮食中主要的热量来源其实并不是脂肪,而是碳水化合物,也就是米、面等主食,这些碳水也会积蓄的脂肪,还有摄入过多的糖分一样会转化成脂肪。

也就是说,吃药期间,还必须控制饮食,不然还是会长胖。并不是说吃了药自己就可以肆无忌惮的大吃大喝了。低热量饮食是基础,搭配上运动锻炼效果才更好。

奥利司他减肥的尴尬副作用

因为脂肪没有被分解和吸收,直接造成粪便中脂肪含量过高,导致吃了奥利司他的人,会控制不住的想排便,甚至放屁都能拉出屎来,真的非常尴尬。除此之外,关于奥利司他严重的副作用报导也是屡见不鲜,肝肾损害甚至死亡的都有,减肥可能是给你减了,但也是身体为代价换来的。

看到这里大家知道奥利司他胶囊减肥管用吗?安全吗?减肥药就没有真正安全的,是否选择这个药,需要权衡利弊,尽量先从饮食开始调整吧。

奥利司他的副作用好吓人

1、胃肠道不适

这是大部分人都有的副作用,吃完奥利司他后出现脂肪泻的情况,也就是排出来的大便不成型,有大量的油脂,还有排便次数增加、排气增多、腹胀、腹泻等,症状较轻的可以自己缓解,但如果严重腹痛和水样便的话,需要马上停药,必要时去医院看看.

2、内分泌失调

不管是什么减肥药,长期大量的吃肯定会造成内分泌失调,最明显的就是月经不调,甚至停经,这会直接导致女性不孕不育,危害巨大。

3、影响情绪

在这种类型的减肥药物中,都含有抑制食欲的药物成分,这种药物还会对人体的情绪造成一定的影响,长时间的使用虎导致情绪低落,严重的诱发心理疾病。如果感觉自己情绪不对劲,已经持续2周以上的话,很可能是假性抑郁了,及时停药,注意调节。

4、迟发性过敏反应

有的人一开始吃奥利司他没有过敏的情况,但一段时间后发现自己长皮疹、荨麻疹、呼吸困难、支气管痉挛,甚至血管神经性水肿等,这些都可能是迟发性过敏反应,比较严重,要引起重视。

5、损伤肝脏

长期大量的吃药是会损伤肝脏的,过量吃奥利司他的副作用好吓人,主要原因就是这个,如果在服药期间,发现自己食欲减退、皮肤瘙痒、黄疸、尿尿颜色黄、粪便颜色前,右上腹疼痛的话,基本就是肝损伤的症状!

奥利司他减肥真的有效吗,有没有副作用

减肥,最简单就是少吃多运动,但必须要吃。,你早上如果不吃,中午肯定就会吃的特别特别的多。不建议去节食减肥,你荤素完全可以搭配起来的,不过最好就是青菜多吃一点。晚上的话就不要喝汤了,你可以吃水果沙拉+一颗鸡蛋的。跑步这个是可以的呢,不过大晚上就不要去跑了吧,你可以下午的时候去,或者早上的时候去。运动是好,过量就不好了,运动完不要喝饮料啊,喝白开水,平常最好也是以白开水为主,饮料那些停了。要注意安全

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